Індустріальні технології отримання твердих дисперсних систем активних фармацевтичних інгредієнтів

Abstract

Одним із найбільш перспективних напрямів модифікації та оптимізації біофармацевтичних та фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) є отримання твердих дисперсних систем (ТДС). ТДС можна визначити як дисперсію одного (або кількох) активних фармацевтичних інгредієнтів в полімерному носії або матриці в твердому стані [1]. АФІ у ТДС може бути диспергован в аморфному, кристалічному, або в молекулярному вигляді, так само і носій ТДС може знаходитись в кристалічному чи аморфному стані, що в значній мірі обумовлює властивості та термодинамічну стабільність ТДС. Роль носія, як правило, виконують фармацевтично прийнятні водорозчинні або гідрофільні полімери (поліетиленгліколь, полівінілпіролідон, похідні целюлози та інші). Опційно в такі системи можуть бути включені поверхнево- активні речовини [2, 3]. Важливою характеристикою АФІ є розчинність, оскільки саме розчинність обумовлює системне всмоктування лікарського засобу, який вводиться перорально. На жаль, великий відсоток препаратів на ринку (~40%) і тих, що знаходяться на стадії досліджень і розробок (~90%), є низькорозчинними [1,3]. Розчинність АФІ у водному середовищі визначає можливість ефективного введення лікарського засобу в організм людини, а його розчинність у неполярних розчинниках – здатність проходження через ліпідний бар'єр біологічних мембран. Таким чином, фактор розчинності в полярних та неполярних середовищах впливає на процеси введення, подальшого трансмембранного перенесення АФІ та його загальну терапевтичну ефективність.